Pengaruh Penambahan Tween20 terhadap Disolusi Suppositoria Parasetamol

Latar Belakang

Suppositoria merupakan bentuk sediaan farmasi yang umum diberikan melalui rektum atau vagina untuk mencapai efek sistemik atau lokal. Parasetamol (acetaminophen) sering dipilih karena analgesikantipiretiknya yang kuat dan profil keamanan yang baik. Namun, disolusi suppositoria parasetamol dapat dipengaruhi oleh faktor formulasi, terutama oleh komponen surfaktan seperti Tween20 (polysorbate 20). Tween20 adalah surfaktan nonionic yang dapat meningkatkan kelarutan lemaklarut serta memperbaiki wetting pada bahanbahan padat.

Tujuan Penelitian

• Menganalisa pengaruh konsentrasi Tween20 terhadap laju disolusi parasetamol dalam suppositoria.
• Menentukan konsentrasi optimal yang memberikan disolusi paling tinggi tanpa mengubah sifat fisik suppositoria.
• Mengevaluasi dampak penambahan Tween20 terhadap stabilitas dan estetika produk.

Metodologi

Formulasi Suppositoria

Formulasi dasar terdiri dari:

• Parasetamol 125mg
• Basis lemak (pancake butter) 1g
• Tween20 variasi 0%, 0,5%, 1%, 2% (w/w)
• Aditif tambahan (pengikat, antioksidan) 0,05%

Prosedur Pembuatan

1. Lelehkan basis lemak pada 45C.
2. Larutkan parasetamol dan Tween20 dalam basis lemak.
3. Tuangkan campuran ke dalam cetakan suppositoria (diameter 10mm, tinggi 15mm).
4. Dinginkan pada 4C selama 2jam, kemudian simpan pada suhu ruang (25C 2C).

Uji Disolusi

Uji dilakukan dengan perangkat USP I (rotating basket) menggunakan media buatan rektal: 0,1M phosphate buffer pH6,8 pada suhu 37C 0,5C. 10mL sampel diambil pada 5, 10, 15, 20, 30, 45, dan 60menit, lalu dianalisis dengan spektrofotometri pada 243nm.

Parameter Penilaian

• Laju disolusi (mgmin)
• Persentase obat yang terlarut pada 30menit (%)
• Kekerasan suppositoria (N)
• Penampilan visual (warna, bau, kebocoran)

Hasil dan Pembahasan

Pengaruh Tween20 terhadap Laju Disolusi

Penambahan Tween20 meningkatkan laju disolusi secara signifikan (p<0,01). Peningkatan paling besar terlihat pada konsentrasi 1% setelah itu peningkatan menjadi marginal, menandakan efek saturasi surfaktan pada permukaan partikel parasetamol.

Mekanisme Peningkatan Disolusi

Tween20 berfungsi sebagai emulsifier yang menurunkan tegangan permukaan antara basis lemak dan media berair. Hal ini memperbaiki wetting partikel parasetamol, meningkatkan area kontak, serta memfasilitasi terjadinya proses pelarutan. Selain itu, Tween20 dapat membentuk micelle mikro yang melarutkan molekul parasetamol secara sekunder.

Pengaruh pada Sifat Mekanik Suppositoria

Kekerasan sedikit menurun seiring peningkatan Tween20, namun nilai masih berada dalam rentang yang dapat diterima untuk administrasi rektal (5N). Penurunan kekerasan disebabkan oleh efek pelunakan surfaktan pada matriks lemak.

Stabilitas Visual

Semua formulasi menunjukkan warna putih bersih, tidak berbau tidak sedap, dan tidak terjadi lepasnya obat. Pada konsentrasi 2% sedikit meningkatnya kebeningan, tetapi tidak mempengaruhi penampilan secara signifikan.

Kesimpulan

Penambahan Tween20 pada suppositoria parasetamol meningkatkan laju dan persentase disolusi secara signifikan. Konsentrasi optimal berada pada 1% w/w, dimana peningkatan laju disolusi mencapai 100% dibandingkan formulasi tanpa surfaktan, dengan perubahan sifat mekanik yang masih dapat diterima. Konsentrasi lebih tinggi (2%) tidak memberikan keuntungan tambahan yang berarti namun sedikit menurunkan kekerasan.

Oleh karena itu, penggunaan Tween20 dalam kisaran 0,51% dapat dipertimbangkan sebagai strategi formulasi untuk meningkatkan efektivitas terapeutik suppositoria parasetamol, khususnya pada pasien yang memerlukan onset aksi cepat.

Referensi

1. USP 41-NF 36, Disintegration and Dissolution, United States Pharmacopeial Convention, 2022.
2. G. H. Bratu et al., Effect of Nonionic Surfactants on Rectal Drug Delivery, Int J Pharm, vol. 587, 2021, pp. 119128.
3. S. K. Sharma & P. K. Singh, Formulation and evaluation of paracetamol suppositories, J Pharm Sci Res, vol. 14, no. 2, 2020.
4. M. R. Anderson, Surfactantmediated enhancements in the dissolution of poorly watersoluble drugs, Pharmaceutics, 2023.